
腸泌素(incretin)是什麼?請參閱之前的文章。
全球第一且唯一口服蛋白質抗糖尿病藥物-Rybelsus(瑞倍適)
腸泌素(incretin)包括了兩種賀爾蒙:
- GLP-1:glucagon-like peptide,類升糖素胜肽,由遠端腸道(distal ileum)上皮內分泌細胞(enteroendocrine cell,ECC),以及部分大腸(colon)上的 L-cell 所分泌;近年常用的控糖藥物- Victoza(胰妥善),Ozempic(胰妥讚),Trulicity(易週糖),與口服腸泌素Rybelsus(瑞倍適)的作用機轉,都是利用GLP-1的控糖,減重,及器官保護的效果。
- GIP:glucose-dependent insulinotropic polypeptide,葡萄糖依賴胰島素刺激胜肽,則是由近端小腸,即 duodenum(十二指腸)與upper jejunum(空腸)上的 K-cell 所分泌;分泌出來的 GIP 跟 GLP-1 一樣,兩者都會被 DPP-4 enzyme 分解,血中半衰期只有 5-7 分鐘;之前並沒有單獨針對此賀爾蒙作用的藥物上市,今年(2025)在台灣上市的 Mounjaro(猛健樂)是單一分子,具有雙重效果,同時針對 GLP-1 receptor 與 GIP receptor(receptor: 受體)作用的皮下注射針劑藥物(一週一次)。
*** 腸泌素的分泌需要口服食物經過腸道的刺激,若是打點滴的糖分或營養素,則沒有腸泌素分泌的效果。

DOI: https://doi.org/10.17925/EE.2022.18.1.10
上圖可以見腸泌素受體廣泛分佈的位置與作用,包括腦部,脂肪細胞,肺部,心臟,腎臟,骨頭,胰島細胞,以及胃腸道細胞。
*** 值得注意的是:GIP針對Glucagon的效果,跟GLP-1是相反的(GLP-1會抑制Glucagon升糖素的作用,達到穩定血糖的目的),GIP則會增強Glucagon升糖素的作用,這也是為什麼之前會先發展 GLP-1 相關作用的藥物,而沒有單獨 GIP 機轉的藥物,背後其中一個原因吧;
*** 科學家後來發現,同時刺激 GIP 與 GLP-1 作用,可以達到比單獨針對 GLP-1 作用,而有更好的降糖與減重的效果。(可見下圖:GIP 會增強 GLP-1 抑制食慾的效果)
*** 雙效腸泌素卓越效果背後的機轉,筆者推測跟 Glucagon 的機轉也很有關係(可以比喻為 燃脂 的效果)(這部分需要在研讀更多資料佐證),之後會再跟大家分享 Glucagon 升糖素的作用機轉,讓我們更了解這個新的機轉藥物的原理。

https://doi.org/10.1016/ S2213-8587(21)00217-5
作個簡單的小結:
Mounjaro (猛健樂) 作用機轉
- 增加飽足感,減少熱量攝取。
- 延緩胃部排空。
- 增強胰島素的敏感度與分泌。
Mounjaro (猛健樂) 治療效果(糖尿病患者)
- 優異的 HbA1c 降幅可達 -2.6%
- 減重可達-12.9 kg (13.6%)
Ludvik B, et al. Lancet. 2021;398(10300):583-598 (SURPASS-3 trial)
Dahl D, et al. JAMA. 2022;327(6):534-545 (SURPASS-5 trial)